Durante o seu metabolismo, a codeína é transformada em morfina. Contudo, esta também pode ser administrada diretamente no organismo.

Mas qual a diferença entre a codeína e a morfina?

Relativamente à estrutura química, a única diferença está na presença de mais um grupo metilo na codeína. Este substituinte leva a uma menor afinidade da codeína para os recetores opioides, pelo que a sua ação analgésica também é menor, tendo a morfina cerca de 200 vezes mais afinidade para o recetor µ do que a codeína (Kane and Triggle 2007) (Thorn, Klein et al. 2009).

Além disso, a capacidade de atravessar células e atingir diferentes compartimentos é diferente, pois a adição de -CH3 provoca um aumento da lipofilia, o que facilita a passagem da codeína através da barreira hematoencefálica (Tournier, Decleves et al. 2011). Contudo, a codeína continua a ser considerada segura em ambulatório (Thorn, Klein et al. 2009).

As semelhanças e diferenças mais significativas entre a codeína e a morfina estão descritas na figura 6.

Kane, B. M. and D. J. Triggle (2007). Codeine, Facts On File, Incorporated.

Thorn, C. F., et al. (2009). "Codeine and morphine pathway." Pharmacogenetics Genomics 19(7): 556-558.

Tournier, N., et al. (2011). "Opioid Transport by ATP-Binding Cassette Transporters at the Blood-Brain Barrier: Implications for Neuropsychopharmacology." Current Pharmaceutical Design 17(23): 2829-2842.

Katzung, B., et al. (2012). Basic and Clinical Pharmacology, The McGraw-Hill Companies, Inc.